Solution intégrée de découverte de médicaments pour les petites molécules
Comment les petites molécules sont-elles utilisées dans la découverte de médicaments ?
Les petites molécules ont constamment permis des percées médicales et répondu à des besoins médicaux non satisfaits. En outre, les petites molécules ont joué un rôle essentiel en tant que sondes chimiques dans la recherche biomédicale, aidant à comprendre la biologie des maladies.
Les médicaments traditionnels à base de petites molécules se sont fortement développés au cours du siècle dernier. Cependant, de nouvelles modalités, telles que les chimères ciblant la protéolyse (PROTAC) et les petites molécules ciblant l’ARN (RSM), ainsi que des approches biologiques, telles que la thérapie à base d’anticorps et la thérapie cellulaire et génique, ont été ajoutées à la boîte à outils de découverte de médicaments. .
Processus de développement de petites molécules
La découverte de médicaments à petites molécules est le processus de découverte et de développement de nouveaux médicaments composés de molécules organiques relativement petites. Ces médicaments sont généralement conçus pour interagir avec des cibles spécifiques dans le corps, telles que des enzymes, des récepteurs ou des canaux ioniques, et modifier leur activité pour traiter ou prévenir des maladies.
Le processus de découverte de médicaments à petites molécules implique généralement plusieurs étapes, notamment l’identification et la validation de la cible, l’identification des résultats et l’optimisation des pistes, les tests précliniques et les essais cliniques.
Lors de l’identification et de la validation des cibles, les chercheurs utilisent divers outils et techniques pour identifier les cibles thérapeutiques potentielles, telles que le criblage à haut débit, les études génétiques et l’analyse bioinformatique (EXPLORE).
Avec l’identification des hits, nous identifions les composés qui ont le potentiel de se lier à une protéine cible spécifique et de moduler son activité de la manière souhaitée. À partir d’une campagne de recherche de hits qui a identifié plusieurs séries de hits, la qualification des hits est effectuée par diverses méthodes orthogonales, y compris des tests biophysiques, afin de recommander la série de hits la plus prometteuse pour l’initiation du processus Hit-To-Lead (H2L).
Une fois qu’une cible est identifiée, les chercheurs commencent le processus d’identification et d’optimisation des pistes, où ils identifient de petites molécules qui peuvent interagir avec la cible et modifier son activité de la manière souhaitée. Cela implique le criblage de grandes bibliothèques de petites molécules à l’aide de divers tests et la sélection de composés ayant l’activité et les propriétés pharmacocinétiques souhaitées.
Les composés sélectionnés subissent ensuite une optimisation supplémentaire pour améliorer leur puissance, leur sélectivité et leurs propriétés pharmacocinétiques. Des tests précliniques sont ensuite menés pour évaluer l’innocuité, l’efficacité et le profil pharmacocinétique du composé principal dans des modèles animaux. Si les résultats sont prometteurs, le composé passe aux essais cliniques, où il est testé chez l’homme pour évaluer son innocuité et son efficacité.
Dans l’ensemble, la découverte de médicaments à petites molécules est un processus complexe et gourmand en ressources qui implique une collaboration interdisciplinaire entre chimistes, biologistes, pharmacologues et cliniciens. Malgré les défis, il s’agit d’un composant essentiel de la plupart des médecines modernes et a conduit à la découverte de nombreux médicaments vitaux.
Oncodesign Services, un partenaire pour accélérer votre développement de petites molécules
Oncodesign Services offre une solution complète à travers l’ensemble de la chaîne de valeur de la découverte de médicaments à petites molécules, de la recherche de succès, du succès au prospect, de l’optimisation du prospect, du candidat préclinique au dépôt d’IND, visant à fournir et à accélérer l’entrée de nouvelles entités chimiques de haute qualité dans le clinique.
Nos services pour la découverte de médicaments à petites molécules
Les hits de petites molécules sont identifiés, contrôlés et sélectionnés à l’aide d’une variété de technologies de criblage expérimentales et de services CRO réussis, notamment :
- Bibliothèques codées par ADN
- Criblage de fragments
- Conception de hit guidée par l’IA
- Développement d’essais
- Synthèse des protéines
- Conception de médicaments assistée par ordinateur
- Chimie médicale
- Dépistage phénotypique
- Biologie in vitro
- DMPK/ADME
- Développement bioanalytique
- Analyse de biomarqueurs
- Pharmacologie in vivo
- Pharmaco-imagerie
Oncodesign Services apporte les compétences, l’expertise et les plateformes de découverte nécessaires pour concevoir et fournir de nouvelles entités chimiques cliniques dans des domaines thérapeutiques tels que l’oncologie, l’immuno-oncologie et l’immuno-inflammation.