Optimisez votre identification de hits grâce à nos programmes intégrés de découverte de médicaments
Le développement d’une thérapie innovante nécessite de rassembler des preuves à l’appui de l’efficacité de la nouvelle molécule. Pour cela, les entreprises pharmaceutiques doivent respecter certaines étapes précliniques clés, dont le processus de hit-to-lead.
Après le processus de validation de la cible, l’identification des Hits représente une première étape critique dans la découverte de médicaments. La qualité et les propriétés de la série de hit délimiteront les chances de succès de progresser rapidement vers un candidat-médicament préclinique.
Oncodesign Services, une CRO leader dans la découverte précoce de médicaments, vous aide à réussir avec un service intégré d’identification des hits.
Processus d’identification des hits au début de la découverte de médicaments
Qu’est-ce qu’un hit?
Dans le processus de découverte de médicaments, un Hit est un composé qui affiche l’activité biologique souhaitée vers une cible médicamenteuse et reproduit cette activité lorsqu’il est retesté.
Il existe plusieurs méthodes de recherche de Hit telles que le criblage à haut débit (HTS), le criblage virtuel (VS) ou la découverte de médicaments basée sur des fragments (FBDD) :
- HTS implique de tester un grand nombre de composés contre une protéine cible (criblage biochimique) ou un test cellulaire (criblage phénotypique) pour identifier ceux qui se lient ou modulent l’activité. Cela se fait généralement à l’aide de techniques automatisées qui peuvent tester des milliers de composés en peu de temps.
- Le criblage virtuel implique l’utilisation de techniques informatiques, telles que l’amarrage moléculaire et les simulations de dynamique moléculaire, pour prédire quels composés d’une grande bibliothèque sont susceptibles de se lier à une protéine cible.
Dans l’approche de découverte de médicaments basée sur les fragments (FBDD), de petits fragments de molécules sont identifiés qui se lient à une protéine cible et fonctionnent ensuite comme point de départ pour concevoir des composés plus puissants et sélectifs en développant le fragment ou en liant différents fragments.
Lorsqu’un Hit approprié est sélectionné, il est engagé dans plusieurs cycles itératifs DMTA (Design-Make-Test-Analyze) afin d’améliorer ses propriétés physico-chimiques et ADME, sa puissance et sa sélectivité pour devenir un Lead.
Qu’est-ce que « l’identification des hits » ?
L’identification des hits (ou découverte des hits) est un processus utilisé dans la découverte de médicaments pour identifier les composés qui ont le potentiel de se lier à une protéine cible spécifique et de moduler son activité de la manière souhaitée.
À partir d’une campagne de recherche de hits qui a identifié plusieurs séries de hits, la qualification et la caractérisation des hits sont effectuées par diverses méthodes orthogonales, y compris des essais biophysiques, afin de recommander la série de hits la plus prometteuse pour l’initiation du processus Hit-To-Lead (H2L).
Oncodesign Services propose une solution intégrée pour l’identification de Hits
Oncodesign Services est une organisation de recherche sous contrat (CRO) dont la mission est de contribuer à la découverte de nouveaux agents thérapeutiques à fort besoin médical non satisfait pour le compte de ses clients.
Au sein de notre offre intégrée DRIVE-SM, nous vous guidons et vous assistons dans la définition d’une stratégie optimale et personnalisée d’identification des hits pour votre cible privilégiée. Nous fournissons une gamme de technologies de pointe différentes et complémentaires que nous pouvons appliquer pour cribler ou concevoir de nouveaux hits, allant des bibliothèques codées par ADN, au criblage de bibliothèques de fragments utilisant plusieurs méthodologies biophysiques et à la conception de novo via des approches d’IA ou des médicaments assistés par ordinateur. conception.
Nos services d’identification de Hits peuvent inclure :
- Criblage de bibliothèques codées par ADN
- Bibliothèque et criblage HTS
- Criblage de fragments
- IA
- Biophysique SPR, DSF, ITC, RMN
- Radiographie biostructurale et Cryo EM
- Développement d’essai
- Synthèse et purification de protéines
Les séries de succès identifiées à partir de ces technologies et méthodologies sont judicieusement caractérisées par un ensemble défini d’essais et de filtres critiques pour permettre la sélection des séries de succès les plus prometteuses avec des attributs précoces de type médicament.
Découvrez notre solution intégrée de découverte de médicaments : un continuum complet de la cible au candidat clinique
